Thuốc làm giảm bài tiết acid HCl và pepsin của dạ dày

Thuốc làm giảm bài tiết acid HCl và pepsin của dạ dày

Thuốc kháng histamin H2

Đặc điểm chung thuốc

Cơ chế tác dụng:

Do công thức gần giống với histamin, các thuốc kháng histamin H2 tranh chấp với histamin tại receptor H2 (ở thành tế bào dạ dày) và không có tác dụng trên receptor H 1. Tuy receptor H2 có ở nhiều mô ví dụ như thành mạch, khí quản, tim, nhưng thuốc kháng histamin H 2 tác dụng chủ yếu tại các receptor H2 ở dạ dày. Thuốc kháng histamin H2 ngăn cản bài tiết dịch vị do bất kỳ nguyên nhân nào làm tăng tiết histamin tại dạ dày (cường phó giao cảm, thức ăn, gastrin hay do bài tiết cơ sở).

Tác dụng của thuốc kháng histamin H2 phụ thuộc vào liều lượng, thuốc làm giảm tiết cả số lượng và nồng độ HCl trong dịch vị dạ dày.

Chỉ định

– Loét dạ dày- tá tràng lành tính, kể cả loét do dùng thuốc chống viêm không steroid( NSAIDs).

– Trào ngược dạ dày- thực quản.

– Hội chứng tăng tiết acid dịch vị (Hội chứng Zollinger – Ellison)

– Làm giảm tiết acid dịch vị trong một số trường hợp như loét đường tiêu hóa khác có liên quan đến tăng tiết dịch vị như loét miệng nối dạ dày – ruột

– Làm giảm các triệu chứng rối loạn tiêu hóa (nóng rát, khó tiêu,bụng đầy trướng, ợ chua) do thừa acid dịch vị.

– Làm giảm nguy cơ hít phải acid dịch vị khi gây mê hoặc lúc sinh đẻ (Hội chứng Mendelson).

Chống chỉ định và thận trọng

– Chống chỉ định với trường hợp quá mẫn với thuốc

– Thận trọng: trước khi dùng thuốc kháng histamin H2, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày, đặc biệt ở người từ trung niên trở lên vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng, làm chậm qua trình chẩn đoán ung thư.

Có nhạy cảm chéo giữa các thuốc trong nhóm kháng histamin H 2 với nhau.

Dùng thận trọng, giảm liều và/ hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ở người suy thận, chức năng thận kém.

Thận trọng ở người suy gan, phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú (ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú).

Tác dụng không mong muốn:

Ỉa chảy và các rối loạn tiêu hóa khác, tăng enzym gan, đau đầu,hoa mắt, chóng mặt, phát ban. Hiếm gặp hơn: viêm tụy cấp, chậm nhịp tim, nghẽn nhĩ thất, lẫn lộn, trầm cảm, ảo giác (đặc biệt ở người già), rối loạn về máu hay phản ứng quá mẫn.

Chứng vú to ở đàn ông và thiểu năng tình dục gặp ở người dùng cimetidin nhiều hơn các thuốc kháng histamin H2 khác( do thuốc làm tăng tiết prolactin).

Tương tác thuốc

Do pH dạ dày tăng khi dùng thuốc kháng histamin H 2 nên làm giảm hấp thu của một số thuốc hấp thu tốt trong môi trường axit như penicilin V, ketoconazol, itraconazol

Cimetidin ức chế cytochrom P450 ở gan nên làm tăng tác dụng và độc tính của nhiều thuốc như warfarin, phenytoin, theophylin, propranolol, benzodiazepine…

Ranitidin có tương tác này nhưng ở mức độ thấp hơn nhiều (kém 2 – 4 lần) so với cimetidin. Famotidin và nizatidin thì không gây tương tác kiểu này.