Tổng quan về kháng sinh gentamicin

Đại cương về gentamicin

Gentamicin là kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid. Cấu trúc hóa học đều mang đường ose và có chức amin nên vì vậy các kháng sinh thuộc nhóm này được gọi là aminoglycosid. Thuốc tiêu biểu của nhóm này là streptomycin, ngìa ra còn có neomycin, amikacin, kanamycin, sisomicin, netilmicin, gentamicin.

Gentamicin được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1963 trong môi trường nuôi cấy chủng xạ khuẩn Micromonspora purprea. Cùng với tobramycin được phát hiện vào năm 1975 và amikacin được phát hiện vào năm 1976, gentamicin có thể được coi như là kháng sinh thế hệ 2 của nhóm kháng sinh aminoglycosid. Gentamicin là kháng sinh được sử dụng rộng rãi nhất trong số các kháng sinh aminoglycosid vì có phổ kháng khuẩn rộng và đặc biệt có tác dụng trên các vi khuẩn gram âm.

Cấu trúc và tính chất hóa học

Gentamicin sulfat là một phức hợp sulfat của ba chất chủ yếu có cấu trúc hóa học gần giống nhau được gọi lần lượt là gentamicin C1, gentamicin C1a và gentamicin C2, ngoài ra còn một lượng rất nhỏ các phần tử gentamicin C2a và gentamicin C2b. Các chất này đều là dẫn chất của DSO (2 – deoxy streptamin).

Gentamicin là kháng sinh có phổ kháng khuẩn rất rộng. Gentamicin có cả tác dụng trên vi khuẩn gram dương lẫn trên cả vi khuẩn gram âm. Phổ diệt chủ yếu là trên các chủng vi khuẩn gram âmhiếu khí và các tụ cầu khuẩn, kể cả các chủng tụ cầu tiết ra penicillinase và cả các chủng kháng methicillin. Gentamicin là thuốc được lựa chon cho diều trị nhiễm khuẩn bệnh viện do Enterococcus và Pseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ xanh). Gentamicin dùng phối hợp với penicillin trong sốt giảm bạch cầu và nhiễm trực khuẩn gram âm như viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn huyết, viêm tai ngoài ác tính.

Gentamicin mang các đặc điểm chung của kháng sinh nhóm aminoglycosid:

Không hấp thu qua đường tiêu hóa vì có phân tử lượng cao

Phổ kháng khuẩn rộng. Dùng chủ yếu để chống các vi khuẩn hiếu khí gram âm

Độc tính chọn lọc với dây thần kinh VIII và với thận (tăng creatinin máu, protein niệu. Thường hồi phục.)

Gắn vào tiểu phần 30S của riboxom, làm cho vi khuẩn đọc sai mã thông tin mARN, tổng hợp protein bị gián đoạn. Có tác dụng diệt vi khuẩn trên các vi khuẩn phân chia nhanh, ở ngoài tế bào hơn là các vi khuẩn phân chia chậm.

Gentamicin được sủ dụng dưới dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, thường bào chế dạng dung dịch tiêm dưới dạng chứa 2, 10 mg/ml và 40, 60, 80 mg/2 ml. Gentamicin thường được dùng phối hợp với các kháng sinh khác (beta-lactam) hoặc dùng với các chất liệu diệt khuẩn khác để mở rộng phổ tác dụng và tăng hiệu lực.

Liều hàng ngày là 3 đến 5 mg/kg, chia 2 đến 3 lần/ngày. đường dùng có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Bảng cấu trúc hóa học của gentamicin ttheo dược điển Anh BP năm 2003