Contents
Các thuốc trong nhóm thuốc kháng histamin H2( phần 2)
Các thuốc kháng histamin H2 gồm cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin. Chúng ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 ở tế bào thành dạ dày, nên ức chế bài tiết cả dịch acid cơ bản (khi đói) và acid dịch vị do kích thích (bởi thức ăn, histamin, cafein, insulin…). Các thuốc nhóm này có tác dụng làm liền vết loét dạ dày và tá tràng, làm giảm bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
trong phác điều trị viêm loét dạ dày tá tràng, dùng thuốc kháng thụ thể H2 phối hợp với kháng sinh để điều trị loét dạ dày- tá tràng có H. pylori dương tính, làm vết loét liền nhanh và ngăn chặn sự tái phát. Những trường hợp rối loạn tiêu hoá (đầy bụng, khó tiêu, ợ nóng, ợ chua, đau…) chưa chẩn đoán được nguyên nhân, có thể điều trị bằng kháng thụ thể H2 ở người trẻ, nhưng phải thận trọng khi sử dụng ở người già vì có thể do ung thư dạ dày.
Cimetidin
Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Đạt nồng độ cao trong huyết tương su 1-2h;gắn với protein ở mức trung bình- 50%. Cimetidine có sinh khả dụng qua đường uống từ 35-80%. Thời gian bán thải từ 1,5-2 giờ. Nizatidin có sinh khả dụng qua đường uống khoảng 76-100%. Thời gian bán thải từ 1- 1,6 giờ. Ranitidin và famotidine có thời gian bán thải khoảng 2-3 giờ và tăng khi bị bện nhân suy thận. Uống 200 mg cimetidin có tác dụng nâng pH và giảm đau trong 1,5 giờ. Liều 400 mg trước khi đi ngủ sẽ giữ được pH của dạ dày > 3,5 suốt cả đêm. Với liều 1,0g/ 24 giờ, tỷ lệ lên sẹo là 60% sau 4 tuần và lên đến 80% sau 8 tuần.
Liều dùng điều trị loét dạ dày- tá tràng ở người lớn: uống mỗi lần 400 mg, ngày 2 lần (vào bữa ăn sáng và trước khi đi ngủ) hoặc một liều duy nhất 800 mg trước khi đi ngủ. Thời gian dùng ít nhất là 4 tuần đối với loét tá tràng và 6 tuần đối với loét dạ dày.
Liều duy trì: 400 mg trước khi đi ngủ, giúp nâng pH >3,5 suốt 12h
Khi loét nặng hoặc người bệnh nôn nhiều, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chậm (ít nhất trong 5 phút) mỗi lần 200 mg, cách nhau 4- 6 giờ một lần( 4-8 ống/ngày). sau 7 ngày chuyển sang dạng uống. Giảm liều ở những người suy thận.
Liều dùng ở trẻ em: trẻ trên 1 tuổi mỗi ngày uống 25 – 30 mg/ kg, chia làm nhiều lần trong ngày. Trẻ dưới 1 tuổi mỗi ngày uống 20 mg/ kg, chia làm nhiều lần trong ngày.
Cimetidin gây nhiều tác dụng không mong muốn, có nhiều tương tác thuốc hơn các thuốc kháng histamin H2 khác nên ít dùng. Vì vậy, trong trường hợp cần phối hợp nhiều thuốc, không nên chọn cimetidin.
Ranitidin
Tác dụng mạnh hơn cimetidin 4- 10 lần, nhưng lại ít gây tác dụng không mong muốn và ít tương tác thuốc hơn cimetidin.
Liều dùng: uống mỗi lần 150 mg, ngày 2 lần (vào buổi sáng và buổi tối) hoặc 300 mg vào buổi tối trong vòng 4- 8 tuần. Liều duy trì: 150 mg vào buổi tối.
Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chậm (ít nhất trong 2 phút, pha loãng 50 mg trong20mL): mỗi lần 50 mg, cách 6- 8 giờ/ lần.
Famotidin
Tác dụng mạnh hơn cimetidin 30 lần.
Liều dùng: uống mỗi ngày 40 mg trước khi đi ngủ trong vòng 4 – 8 tuần. Liều duy trì: 20 mg trước khi đi ngủ.
Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch (pha trong natri clorid 0,9%) mỗi lần 20 mg, cách 12 giờ một lần cho đến khi dùng được đường uống thì dừng.
Nizatidin
Tác dụng và liều lượng tương tự ranitidin, nhưng ít tác dụng không mong muốn hơn các thuốc kháng histamin H2 khác nên ưa dùng hơn.
Khả năng làm giảm tiết acid dịch vị tăng dần: cimetidin( 50%)< ranitidin(70%)- famotidin(94%).
