Có nhiều kiểu xếp loại (xem thêm phần dược lý).
1. Xếp loại theo phổ tác dụng
Ưu điểm: dễ nhớ
Có 2 loại là kháng sinh có hoạt phổ rộng và kháng sinh có hoạt phổ chọn lọc.
- Kháng sinh có hoạt phổ rộng: Một kháng sinh có tác dụng trên nhiều loại vi khuẩn, cả Gram – dương và Gram – âm.
+ Nhóm aminoglycosid: Streptomycin, gentamicin, kanamycin, neomycin, tobramycin, amikacin …
+ Nhóm tetracyclin: clotetracylin, oxatetracyclin..
+ Nhóm phenicol: cloramphenicol. thiamphenicol…
+ Nhóm sulfamid và trimethoprim: trmeseptol, biseptol…
- Kháng sinh có hoạt phổ chọn lọc: Một kháng sinh chỉ có tác dụng trên một một hay một số loại vi khuẩn nhất định:
+ Các dẫn xuất của acid isonicotinic: INH chỉ có tác dụng trên vi
khuẩn lao.
+ Nhóm macrolid: có tác dụng trên vi khuẩn Gram – dương và một số trực khuẩn Gram – âm, như erythromycin, spiramycin…
+ Nhóm polymyxin hoặc acid nalidixic: Chỉ có tác dụng trên trực khuẩn Gram – âm: ví dụ polymyxin B, colisstin…
- Thuốc kháng sinh bêta-lactam gồm có:
+ Nhóm penicilin: Tác động lên vi khuẩn Gram – dương, bị penicilinase phân huỷ, như penicilin V, penicilin G…
+ Nhóm methicilin (còn gọi là penicilin chống tụ cầu): Tác động lên vi khuẩn Gram – dương, không bị penicilinase phân huỷ, như cloxacilin, flucloxacilin…
+ Penicilin chống Pseudomonas: Bị phá huỷ bởi bêta-lactamase như: carbenicilin, ticarcilin…
+ Nhóm ampicilin: Có hoạt phổ rộng, bị penicilinase phân huỷ, như: ampicilin, amoxicilin, pivampicilin…
+ Nhóm cephalosporin: Có hoạt phổ rộng, không bị penicilinase phân huỷ, được chia thành 3 (đến nay là 4) thế hệ, bao gồm thế hệ 1 như cephalothin, cephalexin…; thế hệ 2 như cefuroxim, cefoxitin…; thế hệ 3 như cefotaxim, ceftriazon, ceftazidim, latamoxef… thế hệ 4 như cefixim
2. Xếp loại theo phương thức tác dụng
người ta chia kháng sinh thành 2 loại: Kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn (ức chế – bacteriostatic) và kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn (bacteriocidal); nhưng rất khó để phân biệt hai loại này. Vì một số kháng sinh kìm khuẩn ở nồng độ cao hơn lại có tác dụng diệt khuẩn. Điều này phụ thuộc vào chủng loại và số lượng, vào giai đoạn phát triển, tốc độ phát triển của vi khuẩn, vào môi trường và nồng độ kháng sinh.
Một số thuốc kìm khuẩn như: acid fusidic, acid nalidixic, clindamycin và lincomycin, erythromycin, nitrofurantoin, sulfamid, tetracyclin, trimethoprim
Thuốc có tác dụng kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn; song để huỷ hoại và giết chết vi khuẩn, thì còn cần sự tham gia của hệ thống chống đỡ của cơ thể người (đại thực bào, kháng thể…) và nhiều yếu tố khác cuae cơ thể. Thuốc kìm khuẩn không có tác dụng trên các tế bào vi khuẩn ở trạng thái nghỉ, do đó yêu cầu nồng độ kháng sinhl luôn được duy trì ở mức đủ ức chế sự phát triển của vi khuẩn ; người bệnh chỉ khỏi bệnh khi hệ miễn dịch của cơ thể có đủ khả năng loại trừ vi khuẩn đã bị ức chế ra khỏi cơ thể nhờ kháng thể của cơ thể.
Một số thuốc diệt khuẩn như: polymyxin, aminoglycosid, cephalosporin, fosfomycin, 5 – nitroimidazol, penicilin, rifampicin, vancomycin
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn tức là gây rối loạn không hồi phục chức năng của tế bào vi khuẩn và dẫn tới chết. Chỉ có polymyxin là có tác dụng diệt khuẩn tuyết đối (absolute bactericid) vì cơ chế tác dụng của nó giống như chất tẩy, phá huỷ chức năng thẩm thấu chọn lọc của màng nguyên tương; các thuốc khác chỉ có tác dụng diệt khuẩn ở các vi khuẩn đang nhân lên (degenerative bactericid), ví dụ penicilin ức chế sinh tổng hợp vách. Động năng diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.
3. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng sinh
Hình 3. Sơ đồ cấu tạo tế bào vi khuẩn và các điểm tác động của thuốc kháng sinh
(1 = Vách, 2 = Màng nguyên tương, 3 = Nguyên tương với nhiều ribosom – nơi sinh tổng hợp protein, 4 = acid nhân gồm ADN và ARN).
Sau khi vào tế bào, kháng sinh được đưa tới đích tác động sẽ phát huy tác dụng bằng cách:
- ức chế sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn: Vi khuẩn sinh ra sẽ không có vách do đó dễ bị tiêu diệt, ví dụ kháng sinh nhóm bêta-lactam, vancomycin. nhưgn nhóm này chỉ áp dụng được với vi khuẩn nào có vách
- Gây rối loạn chức năng màng nguyên tương, đặc biệt là chức năng thẩm thấu chọn lọc, làm cho các thành phần (ion) bên trong tế bào bị thoát ra ngoài làm vi khuẩn chết, ví dụ polymyxin.
- ức chế sinh tổng hợp protein: Điểm tác động là ribosom 70S của vi khuẩn và
kết quả là các phân tử protein không được hình thành hoặc không có hoạt tính sinh học nên vi khuẩn không thể tổng hợp được nhân
+ Ở tiểu phần 30S: Ví dụ như streptomycin cản trở hoạt động của ARN thông tin hoặc tetracyclin ngăn cản các ARN vận chuyển đã hoạt hoá gắn vào ribosom làm rối loạn quá trình tạo nhân.
+ Ở tiểu phần 50S: Như chloramphenicol, erythromycin cản trở sự liên kết của các acid amin do gắn vào enzym peptidyltransferase.
- Ức chế sinh tổng hợp acid nucleic: Gồm có
+ Ngăn cản sự sao chép của ADN tạo ra ADN con, như nhóm quinolon ức chế enzym gyrase làm cho phân tử ADN không mở được vòng xoắn dẫn đến ci khuẩn chết.
+ Ngăn cản sinh tổng hợp ARN như rifampicin, do gắn vào ARN – polymerase phụ thuộc ADN.
- Ức chế sinh tổng hợp các chất chuyển hoá cần thiết cho tế bào khiến tế bào không có chất chuyển hóa để tạo năng lượng cho chính chúng, ví dụ sulfamid và trimethoprim ức chế quá trình chuyển hoá tạo acid folic – một coenzym cần cho việc tổng hợp một số acid amin và các purin, pyrimidin.
Vì vậy, khi phối hợp kháng sinh, người ta thường sử dụng những kháng sinh có đích tác động (cơ chế tác dụng) khác nhau để làm tăng khả năng tiêu diệt một loài vi khuẩn.
