NHÓM SULFONYLURE
Cơ chế và tác dụng
- Sulfonylurea kích thích trực tiếp tuyến tụy tiết insulin làm giảm nồng độ glucose máu. Nó làm tăng số lượng receptor của insulin ở các tế bào, đặc biệt là các tế bào mỡ, hồng cầu, bạch cầu đơn nhân do đó làm tăng tác dụng của insulin.
- ức chế nhẹ tác dụng của glucagon nên cũng có tác dụng hạn glucose máu.
- Các thuốc không có tác dụng khi cơ thể không còn khả năng tăng tiết insulin.
- Tác động làm giảm glucose trung bình : 50 – 60 mg/dl, giảm HbA1c tới 2%.
- Sulfonylurea được dùng thận trọng với người già, người bị bệnh thận (creatinine máu > 200 mmol/L) hoặc rối loạn chức năng gan và khi đó liều thuốc cần giảm đi. Thuốc nhóm Sulfonylurea không được sử dụng để điều trị tăng glucose máu ở người bệnh đái tháo đường typ 1, nhiễm toan ceton, bệnh nhân có thai, và một số tình trạng đặc biệt khác như nhiễm trùng, phẫu thuật…
Tác dụng không mong muốn:
Hạ đường huyết, rối loạn tiêu hóa, vàng da ứ mật, mỏi cơ, dị cảm,chóng mặt, rối loạn tâm thần, ban da, rối loạn tạo máu…
Tương tác thuốc
Sulfonylure cạnh tranh vị trí gắn với protein huyết tương nên làm tăng tác dụng của các thuốc: dicoumarol, phenytoin, salicylate, phenylbutazon, sulfamid…
Thuốc làm tăng tác dụng của sulfonylure: chloramphenicol. IMAO, probenecid…
Thuốc làm giảm tác dụng của sulfonylure: corticoid, thuốc tránh thai, rifampicin..
Đặc biệt không phối hợp thuốc sulfonylurea với các thuốc ức chế beta-adrenergic vì dễ gây nhịp tim nhanh, tăng huyết động và tăng tắc dụng hạ glucose máu.
Các loại sulfonylure có trên thị trường bao gồm:
– Thế hệ 1: thuốc thuộc nhóm này gồm có: Tolbutamide, Chlorpropamide, tolazamid, acetohexamid viên 500mg – nhóm này hiện ít được sử dụng do nhiều tác dụng phụ.
– Thế hệ 2: các thuốc thuộc nhóm này gồm có: Glibenclamid (Hemidaonil 2,5mg;Glibenhexal 3,5mg;…); Gliclazid ( Predian 80mg;…); Glipizid (minidiab), Glyburid;…
Thuốc thuộc thế hệ này có tác dụng hạ glucose máu tốt, ít tác dụng phụ hơn thuốc thế hệ 1. Nhóm Gliclazid các tác dụng đặc hiệu trên kênh KATP làm phục hồi đỉnh tiết sớm của insulin gần giống như sự bài tiết insulin sinh lý nên sẽ ít gây hạ glucose máu hơn các thuốc trong nhóm sulfonylurea khác. Gliclazid (Diamicron 30mg MR) dùng một lần trong ngày nên tiện dùng hơn.
Xem thêm: thuốc Jarrdiance 25mg điều trị đáo tháo đường týp 2.
Nhóm Glimepirid (Amaryl viên 1mg, 2mg và 4mg). Tác dụng hạ glucose máu tốt, tác dụng kích thích tế bào beta của tuỵ bài tiết insulin gần giống với bài tiết insulin sinh lý (tác dụng đặc hiệu lên kênh KATP làm phục hồi đỉnh tiết sớm của insulin- giống nhóm Gliclazid), còn có tác dụng tăng nhạy cảm của mô ngoại vi với insulin. Thuốc có ít tác dụng phụ và ít gây tăng cân ở những người bệnh đái tháo đường thừa cân. Chỉ uống một lần trong ngày nên rất thuận tiện cho người sử dụng.
Liều thông thường của thuốc nhóm Sulfonylurea:
– Glipizid liều từ 2,5 mg đến 20,0mg/ ngày.
– Gliclazid liều từ 40 – 320mg/ngày.
– Gliclazid MR liều từ 30 – 120 mg/ngày.
– Glimepirid liều từ 1,0 – 6,0 mg/ngày- cá biệt tới 8,0 mg/ngày.
– Glibenclamid liều từ 1,25 – 15,0 mg/ ngày.
Các thuốc nhóm sulfonylurea được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc nhóm Biguanid, Glitazon, thuốc ức chế men Alpha-glucosidase, ức chế men DPP-4 và insulin.
