Một vài ester choline khác
Nếu thay thế nhóm acetyl bằng nhóm carbamat thì bảo vệ được thuốc khỏi tác dụng của cholinesterase nên kéo dài được thời gian tác dụng của thuốc trong quá trình điều trị. Các thuốc đều có nhóm amin bậc 4 nên khó vào thần kinh trung ương do đó í tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương.
Betanechol (Urecholin) – là một dẫn xuất tổng hợp
Tác dụng chọn lọc trên ống tiêu hóa và tiết niệu;thuốc được dùng điều trị , đầy hơi và bí đái sau khi mổ,chướng bụng.
Chống chỉ định: trong các bệnh: hen, loét dạ dày- tá tràng.
Uống 5- 30 mg mỗi ngày. Viên 5mg,10mg 25mg 50 mg
Tiêm dưới da: 2,5- 5 mg/ lần, 3- 4 lần/ ngày.
CHất Carbachol
Có hiệu lực chủ yếu trên mắt nên dùng để chữa bệnh tăng nhãn áp bằng cách nhỏ dung dịch 0,5 -1%
Thuốc còn dùng làm chậm nhịp tim trong các cơn nhịp nhanh kịch phát, rối loạn tuần hoàn ngoại biên (viêm động mạch, )táo bón, chướng bụng, bí đái sau mổ.
Thuốc uống 0,5- 2,0 mg/ ngày. Tiêm dưới da với liều 0,5- 1 mg/ ngày.
Chất Muscarin
Nó có nhiều trong một số loại nấm độc thuộc loài Amanita muscaria, A.pantherina
– Tác dụng điển hình trên hệ thống hậu hạch phó giao cảm, vì vậy mà có tên gọi là hệ muscarinic. Muscarin Mạnh hơn acetylcholin 5- 6 lần và không bị cholinesterase phá huỷ như Ach.
– Muscarun tuyệt đối không dùng chữa bệnh. Nhưng có thể gặp trường hợp ngộ độc muscarin do ăn phải nấm độc: đồng tử co, sùi bọt mép, mồ hôi lênh láng, khó thở do khí đạo co thắt, nôn ọe, ỉa chảy, đái dầm, tim đập chậm, huyết áp hạ… tác dụng như Ach
Điều trị: dùng atropin liều cao bằng cách tiêm tĩnh mạch từng liều 1 mg atropin sulfat.
Thuốc Pilocarpin
Là thuốc Độc, bảng A
Là alcaloid của lá cây Pilocarpus jaborandi, P.microphylus – Rutaceae, mọc nhiều nhất ở vùng Nam Mỹ. nay Pilocarpin đã tổng hợp được. pilocarpin kích thích mạnh hậu hạch phó giao cảm, tác dụng lâu hơn acetylcholin; làm tiết nhiều nước bọt, mồ hôi và tăng nhu động ruột. Khác với muscarin, pilocarpin có cả tác dụng kích thích hạch, làm giải phóng adrenalin từ tuỷ thượng thận, nên trên động vật đã được tiêm trước bằng atropin, pilocarpin sẽ gây tăng huyết áp. Trong công thức của pilocarpin, chỉ có amin bậc 3 nên thấm được vào thần kinh trung ương, liều nhẹ kích thích, liều cao ức chế.
Liều trung bình từ 0,01- 0,02g
Thường pilocarpin chỉ dùng nhỏ mắt dung dịch dầu pilocarpin base 0,5 – 1% hoặc dung dịch nước pilocarpin nitrat hoặc clohydrat 1- 2% để chữa tăng nhãn áp hoặc đối lập với tác dụng giãn đồng tử của atropine trong trường hợp quá liều.
