Penicillin
Các penicillin là đại diện tiêu biểu cho các kháng sinh có nguồn gốc từ nấm mốc. Ngoài ra, còn một vài kháng sinh khác như griseofulvin, trichotexin, fumagillin… cũng được sinh ra từ các chủng nấm mốc khác nhau.
Các penicillin có cấu trúc hóa học chung gồm vòng beta-lactam nối với vòng thiazolidin. Penicillin G là chất kháng sinh tiêu biểu được Alexander Fleming tìm ra đầu tiên vào năm 1928 khi ông đang nghiên cứu về tụ cầu khuẩn. Ông nhận thấy trên hộp petri nuôi cấy tụ cầu có nhiễm nấm mốc Penicillin notatum và tạo thành vòng vô khuẩn. Fleming gọi chất ức chế tạo thành vòng vô khuẩn này là Penicillin. Đến năm 1941 cá nhà khoa học người Anh là Howara Walter Florey và Ernst Boris Chain mới tinh chế được Pencillin dưới dạng tinh khiết và nghiên cứu phương pháp lên men. Năm 1943, penicillin đã được sản xuất quy mô công nghiệp ở Mỹ để phục vụ điều tra các bệnh nhiễm trùng cho thương binh trong chiến tranh thế giới thứ hai. Penicillin cũng là kháng sinh đầu tiên được sản xuất lên men chìm ở quy mô công nghiệp vào năm 1947. Việc phát minh ra penicillin tạo ra một bước ngoặt quan trọng trong lĩnh vực y học thế giới và được đánh giá là một trong những phát minh quan trọng bậc nhất của thế kỉ XX. Do các đóng góp to lớn đó, Fleming, Florey và Chain đã được tặng giải Noben về y học.
Đặc điểm
Cơ chế tác dụng của penicillin lên tế bào vi khuẩn nhạy cảm là ngăn cản việc tổng hợp thành tế bào vi khuẩn , có phổ kháng khuẩn hẹp: tác dụng lên cầu khuẩn Gram dương như tụ cầu, phế cầu, liên cầu, một số vi khuẩn Gram âm như lậu cầu, màng não cầu và còn có tác dụng điều trị bệnh giang mai do xoắn khuẩn giang mai gây ra.
Penicillin được coi là kháng sinh có nhiều ưu điểm nhất trong số các kháng sinh sử dụng: hiệu quả điều trị cao, ít độc và có giá thành rẻ nhất. Tuy nhiên penicillin cũng có một số nhược điểm đó là:
- Kém bền vững khi gặp ẩm
- Gây dị ứng, sốc phản vệ vì vậy bắt buộc phải thử tets dị ứng trước khi tiêm
- Ít tác dụng lên các vi khuẩn Gram âm
- Nhanh chóng bị kháng thuốc do các loại vi khuẩn có thể tiết penicillinase và beta-lactamase phá hủy chất kháng sinh.
Tuy nhiên có một số nhược điểm nhất định nhưng hiện nay penicillin vẫn là kháng sinh được sản xuất với số lượng lớn nhất trong tất cả các kháng sinh hiện có, sản lượng trên toàn thế giới là hơn 45.000 tấn/năm, trong đó Hà Lan chiếm 15.000 tấn/năm, Trung Quốc 10.000 tấn/năm, sau đó là các nước như Ấn Độ, Mỹ,Anh, Đức, Pháp…Lượng penicillin lớn này chủ yếu được dùng làm nguyên liệu để bán tổng hợp tạo ra các kháng sinh mới thuộc nhóm beta-lactam, còn trong y học và thú y chỉ dùng một lượng nhỏ. Trong y học hiện nay ít dùng penicillin cho việc trực tiếp điều trị các bệnh nhiễm trùng vì tỉ lệ vi sinh vật kháng penicillin rất cao. Việc điều trị bằng penicillin đã không còn mang lại hiệu quả cao như khi penicillin mới được đưa vào sử dụng.
