Metformin là thuốc điều trị đái tháo đường thuộc nhóm biguanid. khi sử dụng Metformin có những điểm rất cần lưu ý sau:
Tác dụng không mong muốn:
Thường gặp:
Chán ăn, buồn nôn , ỉa chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
Ban, nổi mày đay, cảm thụ với ánh sáng.
Giảm nồng độ vitamin B12 trong máu.
Ít gặp hơn:
Loạn sản máu, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
Nhiễm acid lactic.
Cách xử trí
Nên uống metformin vào bữa ăn và tăng dần liều để tránh tác dụng không mong muốn.
Không xảy ra hạ glucose huyết nếu điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu) o tăng cường tác dụng .
Khi dùng dài ngày, có thể có nguy cơ giảm hấp thụ vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng, hiếm thấy thiếu máu hồng cầu khổng lồ nhưng nếu có điều trị bằng vitamin B12 có kết quả tốt.
Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng tỷ lệ cao gây tử vong, và là một biến chứng chuyển hóa có thể xảy ra nếu tích lũy metformin.
Cần lưu ý rằng ngừng điều trị bằng metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 3 milimol.
chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị bằng metformin nếu có suy giảm chức năng thận hoặc gan hoặc có bệnh nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu
Không dùng hoặc hạn chế uống rượu( tăng nguy cơ nhiễm acid lactic).
Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị bằng chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.
Liều lượng và cách dùng thuốc:
- Với người lớn
Viên nén 500 mg: Bắt đầu uống 500 mg/lần, ngày 2 lần (uống vào bữa ăn sáng và tối). Tăng liều thêm một viên/ngày, mỗi tuần tăng 1 lần, tới mức tối đa là 2.500 mg/ngày. Những liều tới 2.000 mg/ngày có thể uống chia làm 2 lần trong ngày. Nếu cần dùng liều 2.500 mg/ngày, chia làm 3 lần trong ngày (uống vào bữa ăn), để dung nạp thuốc được tốt hơn.
Viên nén 850 mg: Bắt đầu uống 850 mg/ngày, uống 1 lần trong ngày(uống vào bữa ăn sáng). Tăng liều thêm 1 viên/ngày, cách 1 tuần tăng 1 lần, cho tới mức tối đa là 2.550 mg/ngày.
Liều duy trì thường dùng là 850 mg/lần, ngày 2 lần (uống vào bữa ăn sáng và tối). Một số người bệnh có thể dùng 850 mg/lần, ngày uống 3 lần (vào các bữa ăn).
- Người cao tuổi
Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể gây ra suy giảm chức năng thận. Nói chung, những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa thuốc metformin.
- Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang metformin
Nói chung không cần giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ clorpropamid sang. Khi chuyển từ clorpropamid sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến sự cộng tác dụng và có thể gây hạ đường huyết.
- Ðiều trị đồng thời bằng metformin và sulfonylurea dạng uống
Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn lẻ, cần thêm dần một sulfonylurê uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurê. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 – 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu sử dụng insulin.
- Người có tổn thương thận hoặc gan
Do nguy cơ nhiễm acid lactic thường gây tử vong, nên không được dùng metformin cho người có bệnh thận hoặc suy thận và phải tránh dùng metformin cho người có biểu hiện rõ bệnh gan về lâm sàng và cả về xét nghiệm.
Tương tác thuốc
- Giảm tác dụng của thuốc
Những thuốc có xu hướng gây tăng glucose huyết (ví dụ, thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenothiazin, những chế phẩm tuyến giáp, oestrogen, thuốc tránh thụ thai uống, phenytoin, acid nicotinic, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid, có thể dẫn đến giảm sự kiểm soát glucose huyết của metformin.
- Tăng tác dụng của thuốc
Furosemid làm tăng nồng độ tối đa metformin trong huyết tương và máu, mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.
- Tăng độc tính của thuốc
Những thuốc cationic (ví dụ amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, và vancomycin) được thải trừ nhờ bài tiết qua ống thận có thể có khả năng tương tác với metformin bằng con đường cạnh tranh với những hệ thống vận chuyển thông thường ở ống thận.
Cimetidin làm tăng (60%) nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phần vậy nên tránh dùng phối hợp metformin với cimetidine.
Bảo quản thuốc:
Viên nén metformin hydroclorid được bảo quản ở nhiệt độ 15 – 300C.
Quá liều và cách xử trí
Không thấy có sự giảm đường huyết sau khi uống 85 g metformin, mặc dù nhiễm acid lactic đã xảy ra trong trường hợp đó.
Metformin có thể được thẩm phân với hệ số thanh thải lên tới 170 ml/phút; sự thẩm phân máu có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở những người bệnh nghi là dùng thuốc quá liều.
