Kháng sinh nhóm Beta – lactam là gì?
Kháng sinh nhóm beta – lactam bao gồm các chất có chứa vòng beta – lactam (vòng amid 4 cạnh) và có cấu trúc nhân cơ bản như nhân penam, nhân clavam, nhân cephem, nhân carbapenem, nhân monobacta.
Các nhân cơ bản của kháng sinh nhóm beta – lactam
| Tên nhóm kháng sinh | Kháng sinh đại diện |
| Nhân Penam | Các penicillin tự nhiên và bán tổng hợp |
| Nhân Clavam | Các penicillin kháng beta-lactamase (acid clavulanic) |
| Các penicillin kháng beta-lactamase (sulbactam, tazobactam) | |
| Nhân Cephem | Các cephalosporin và cephamycin |
| Nhân Carbapenem | Các carbapenem bán tổng hợp từ thienamycin (imipenem, meropenem) |
| Nhân Monobactam hay beta-lactam | aztreonam |
Theo cấu trúc hóa học các kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam có thể chia thành những nhóm sau:
Các penicillin
Các cephalosporin
Các carbapenem
Các Monobactam
Đặc tính chung của các kháng sinh beta – lactam là tác dụng lên thành tế bào vi khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn. Hai nhóm kháng sinh quan trọng nhất của họ beta-lactam là các penicillin và các cephalosporin. Trong đó, kháng sinh penicillin được sản xuất với số lượng lớn nhất trong tất cả các kháng sinh hiện có và chủ yếu được dùng làm nguyên liệu để bán tổng hợp các kháng sinh mới thuộc họ beta-lactam.
Cấu trúc hóa học, phân loại và tính chất của penicillin
Các penicillin được cấu tạo bằng hai vòng beta – lactam và thiazolidin và chỉ khác nhau ở gốc R của mạch ngang. Tuy nhiên có ý nghĩa lớn nhất trong điều trị cũng như trong thương mại là penicillin G và penicillin V.
Bảng phân nhóm các penicillin
| STT | Tên nhóm kháng sinh | Tên kháng sinh | Nguồn gốc kháng sinh |
| 1 | Các penicillin tự nhiên | Penicillin G, V, N, K, F… | Sinh tổng hợp |
| 2 | Các penillin bán tổng hợp
– Các aminopenicillin |
Ampicillin Amoxycinllin bacampicillin |
Bán tổng hợp |
| – Các chất kháng lại penicillinase | Cloxacillin
Docloxacillin Flucloxacillin Oxacillin Nafcillin methicillin |
||
| – Các penicillin phổ rộng (Carboxypenicillin) | Carbenicillin
Ticarcillin temocillin |
||
| – Các penicillin phổ rộng (Ureidopenicillin) | Mezlocillin
Azlocillin Piperacillin |
||
| – Các chất kháng beta-lactam | Clavulanic aicd | Sinh tổng hợp | |
| Sulbactam
Tazobactam |
Tổng hợp hóa học |
Chiết xuất và tinh chế penicillin
Kháng sinh penicillin được tiết ra trong môi trường lên men. Sau khi kết thúc qua trình lên men,môi trường lên men được bơm vào các bồn chứa. Vì kháng sinh rất dễ bị phân hủy nên phải hạ nhiệt độ dịch lên men đến 4 độ C. Sau đó thêm chất phụ gia để lọc, thường thêm 0,1 phần trăm diatomits, rồi lọc bằng chân không hình trống quay ở dạng acid tự do bằng H2SO4 30 phần trăm đến pH 2,5. Chiết penicillin trên máy li tâm siêu tốc bằng dung môi hữu cơ không trộn lẫn với nước thường dùng butyl acetat. Bốc hơi chân không đến nồng độ nhất định, thêm than hoạt tính 1 phần trăm vào để tẩy màu. Dịch lọc sau khi loại than sẽ được loại nước bằng cách hạ nhiệt độ xuống -200C.
Kết tinh penicillin K, hay penicillin Na bằng cách trung hòa dung dịch kháng sinh bằng acetat K hay acetat Na. Lọc lấy tinh thể đã được kết tinh, rửa tinh thể bằng dung dịch butanol. Cuối cùng sấy khô tinh thể trong môi trường chân không ở nhiệt độ 50 độ C. Quá trình kiểm nghiệm và đóng gói kháng sinh phải trong điều kiện môi trường tuyệt đối vô trùng.
