VÒNG ĐỜI CỦA THUỐC

VÒNG ĐỜI CỦA THUỐC

Với các thuốc sử dụng theo đường uống, khi vào trong cơ thể vòng đời của thuốc sẽ bao gồm 4 quá trình: hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ.

1. Hấp thu

Khi chúng ta uống thuốc, thuốc sẽ theo ống tiêu hóa vào đến dạ dày. Tại đây, thuốc sẽ chịu ảnh hưởng 1 phần của axit dịch vị và có thể được hấp thu 1 phần nhỏ. Sau đó, thuốc được nhu động dạ dày chuyển xuống ruột non và tại đây chính là nơi hấp thu chủ yếu của hầu hết các thuốc. ở ruôt non,thuốc được hấp thu bằng mọi cơ chế: khuếch tán thụ động, vận chuyển tích cực…Tá tràng và hỗng tràng là những vị trí thuận lợi cho hấp thu hơn các đoạn còn lại so pH trung tính và thời gian lưu thuốc khá dài

2. Phân bố

Sau khi thuốc được hấp thu tại ruột, nó sẽ qua hệ thống tĩnh và vào vòng tuần hoàn chung. Từ đây thuốc sẽ được vận chuyển tới các cơ quan trong cơ thể. Tùy bản chất của mỗi loại thuốc mà sự phân bố thuốc khác nhau. Nhưng không phải tất cả lượng thuốc ấy đều dồn hết vào các cơ quan mà vẫn còn 1 lượng có thể ít hay nhiều ở lại trong huyết tương bằng cách gắn với con thuyền Protein huyết tương( chủ yếu là Albumin). Nhưng chỉ thuốc ở dạng tự do mới cho tác dụng nên người ta ví Protein-huyết tương là những con thuyền chở thuốc đi khắp cơ thể, luôn luôn bổ sung thuốc khi nồng độ thuốc trong các cơ quan giảm xuống.

3. Chuyển hóa

Sau khi làm xong nhiệm vụ tại các cơ quan thuốc gắn thì thuốc sẽ được chuyển hóa thành chất không còn hoạt tính và chuẩn bị đào thải ra khỏi cơ thể. Gan chính là cơ quan chính thực hiện chức năng này. Chuyển hóa thuốc tại gan gồm 2 pha. Pha I được thực hiện bởi enzyme gan CytP450 và trong đa số trường hợp thuốc sẽ bị mất hoặc giảm hoạt tính. Pha 2 được chịu trách nhiệm bởi hệ enzyme liên hợp. các sản phẩm sau khi liên hợp sẽ trở nên phân cực và dễ tan trong nước, thuận lợi cho việc đào thải qua nước tiểu hoặc qua phân.

4. Thải trừ

Đây là giai đoạn cuối cùng trong vòng đời của thuốc, là giai đoạn loại trừ hoàn toàn thuốc ra khỏi cơ thể. Con đường bài xuất chính là qua thận, ngoài ra thuốc còn được thải trừ qua mật, phổi,da, nước mắt và mồ hôi nhưng với tỷ lệ thấp. Có 3 cơ chế chính bài xuất thuốc qua thận: lọc qua cầu thận, tại hấp thu ở ống thận và vận chuyển tích cực ở ống thận. trong các cơ chế chỉ có cơ chế thứ 2 làm giảm thải trừ thuốc, cơ chế này phụ thuộc vào pK của thuốc va pH nước tiểu. Ví dụ: các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có bản chất là acid yếu sec được tái hấp thu nhiều khi nước tiểu có pH thấp và ngược lại. chính vì vậy khi dùng NSAID đồng thời với các chất antacid, nước tiểu sẽ kiềm hơn bình thường và bài xuất nhanh hơn. Nhiều thuốc khi bài xuất là những chất chuyển hóa không còn hoạt tính nhưng cũng có khi là những chất vẫn còn hoạt tính hay ở nguyên dạng chất mẹ. người ta cân nhắc điều này khi sử dụng với bệnh nhân suy thận nhưng cũng ứng dụng điều này để điều trị một số nhiễm khuẩn đường niệu.

Vòng đời của thuốc trải qua 4 giai đoạn nhưng mỗi giai đoạn còn rất phức tạp do các yếu tố ảnh hưởng và bản chất thuốc cũng như bản chất người dùng thuốc nên với mỗi bệnh nhân, mỗi loại dược chất lại có dược động học( vòng đời của thuốc) khác nhau. Chính vì thế, nội dung trên chỉ mang tính tổng quát cho tất cả các loại thuốc dùng đường uống nói chung.