Rate this post

Contents

Phân loại

Các kháng sinh chống ung thư có nguồn gốc sinh học được sử dụng trong điều trị bệnh ung thư có thể chia thành phân nhóm theo cấu trúc hóa học như sau:

Nhóm các actinomycin

Nhóm các bleomycin

Nhóm chứa vòng antracyclin

Nhóm các actinomycin

Actinomycin D hay dactinomycin là chất kháng sinh đầu tiên có khả năng kìm hãm sự phát triển của tế bào ung thư do C. Hackman tìm thấy vào năm 1952 được chiết xuất từ chủng xạ khuẩn streptomyces antibioticus. Nhóm này còn các actinomycin C, C1, K, F… nhưng chỉ có actinomycin D được dùng phổ biến hơn cả trong trị liệu.

Actinomycin gây cản trở tổng hợp RNA phụ thuộc DNA và tạo phức bền vững với DNA do đó thuốc có tác dụng ức chế tăng sinh tế bào. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng ức chế miễn dịch và tăng cường tác dụng độc tế bào của tia xạ.

Thuốc không được sử dụng bằng đường ống do kém hấp thu tại đường tiêu hóa.

Khi sử dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch, thuốc nhanh chóng phân bố vào các mô, phân bố nhiều vào tủy xương và các tế bào có nhân kể cả tế bào lympho và bạch cầu hạt. Thuốc ít bị chuyển hóa, bài tiết chậm qua nước tiểu và mật, do đó thuốc đào thải qua nước tiểu chủ yếu ở dạng nguyên vẹn và đào thải sau khoảng 9 ngày. Thời gian bán thải khoảng 36 giờ.

Nhóm các bleomycin

Bleomycin được Hamao Umezawa (1914-1983) tìm ra từ năm 1959 từ chủng xạ khuẩn streptomyces verticillus. Trong môi trường nuôi cấy, xạ khuẩn này sinh tổng hợp ra một hỗn hợp gồm nhiều các blaomycin khác nhau. Người ta đã tìm ra 9 loại bleomycin tự nhiên và khoảng hơn 100 loại bleomycin bán tổng hợp nhưng chỉ có hỗn hợp chứa bleomycin A2 không chứa ion kim loại chiếm 55 đến 70 phần trăm và bleomycin B2 chiếm 25 đến 30 phần trăm là dạng được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư vảy nến, tinh hoàn và ung thư bạch cầu.

Bleomycin là kháng sinh thuộc nhóm glycopeptid, có khả năng tan trong nước. Các bleomycin làm đứt các đoạn DNA một phần do thuốc tạo thành các gốc tự do, một phần do thuốc liên kết trực tiếp với các DNA, do đó thuốc ức chế sự nhân lên của tế bào và sự phát triển của khối u. Thuốc phân bố mạnh vào da, phổi, ổ bụng. Thuốc có tác dụng làm tăng tác dụng khi điều trị tia xạ, đặc biệt là khi điều trị ở vùng đầu cổ.thuốc được dùng chủ yếu theo đường tiêm.

Nhóm chứa vòng antracyclin

Nhóm này gồm có daunorubicin (rubomycin), adriamycin (doxorubicin) và carminomycin. Kháng sinh đầu tiên của nhóm này là daunorobicin  có độc tính cao nhưng lại có tác dụng kìm hãm một cách có hiệu quả một số loại ung thư trên động vật nên trong thời kì đấu được sử dụng để điều trị một số bệnh ung thư.  Sau này người ta tìm ra adriamycin từ biến chửng streptomyces peuceticus có hoạt tính cao hơn và phổ điều trị ung thư rộng hơn. Hiện nay adriamycin là kháng sinh đùng để điều trị ung thư được sử dụng rộng rãi hơn cả.